南牡蒿素可抑制肝癌細胞活性
肝癌是嚴重威脅人類健康的惡性腫瘤，全球每年肝癌新發(fā)人數(shù)超過84萬。
2月28日，科技日報記者從中國科學院昆明植物研究所獲悉，該所陳紀軍研究員團隊從南牡蒿中發(fā)現(xiàn)了系列結(jié)構(gòu)多樣的新穎倍半萜二聚體和作用于相關(guān)靶點與信號通路的抗肝癌活性成分。相關(guān)研究論文發(fā)表在國際期刊《信號轉(zhuǎn)導與靶向治療》上。
倍半萜二聚體作為蒿屬植物中一類重要的化學成分，因其新穎的結(jié)構(gòu)和獨特的藥理活性，受到國內(nèi)外學者的廣泛關(guān)注。
在此項研究中，該團隊首次發(fā)現(xiàn)藥用植物南牡蒿提取物對3株肝癌細胞具有較強的抑制活性。以抗肝癌活性為導向，該團隊利用多種層析方法，首次從南牡蒿活性部位分離出9種結(jié)構(gòu)類型的36個新穎的倍半萜二聚體——南牡蒿素，并確定了其化合物結(jié)構(gòu)，其中7個化合物結(jié)構(gòu)通過X射線單晶衍射確定。
論文第一作者之一、昆明植物研究所博士后何小鳳介紹，研究表明在南牡蒿中，倍半萜二聚體具有很高的結(jié)構(gòu)多樣性，這進一步豐富了倍半萜二聚體的結(jié)構(gòu)類型，為深入其活性研究提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。
據(jù)了解，該團隊已從南牡蒿、暗綠蒿、中甸艾、牛尾蒿和蒙古蒿等植物中，共分離鑒定得到了122個具有抗肝癌活性的新穎倍半萜二聚體，占全世界蒿屬植物已報道的234個倍半萜二聚體總數(shù)的52%。
抗肝癌活性篩選表明，其中11個化合物對3株肝癌細胞具有抑制活性，其中南牡蒿素活性最好，與臨床一線抗肝癌藥物索拉非尼相當。南牡蒿素G7對正常肝細胞顯示出較索拉非尼更好的選擇性和安全性。同時從細胞遷移、侵襲、周期阻滯、凋亡、靶點、網(wǎng)絡(luò)藥理學和信號通路等方面，該團隊開展了抗肝癌藥理機制研究，結(jié)果表明，南牡蒿素G7可抑制肝癌細胞的侵襲、遷移，誘導肝癌細胞凋亡，阻滯肝癌細胞分裂周期，從而抑制其增殖，發(fā)揮抗肝癌活性。（趙漢斌）
